环丙沙星 CAS号：85721-33-1

白色或类白色结晶性粉末，味苦。熔点255～257℃（分解）。

其合成是从2,4-=氯开始，经硝化、还原、氟化、氯化、水解和酰氯化形成2，4-=氯一5氟苯甲酰氯。然后先后和丙酸二酯，对磺酸，原甲酸三酯，环丙胺反应后再环合得喹啉环。经水解，再引入哌嗪基，最后得产品。

本品为1-环丙基-6-氟-1 ,4 -二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸。按干燥品计算，含C17H18FN303应为98.5%〜102.0% 。

本品为白色至微黄色结晶性粉末;几乎无臭。

本品在醋酸中溶解，在醇中极微溶解，在水中几乎不溶。

是一种喹诺酮类 抗生素, 具有广谱有效的抗菌活性，MIC90为0·024-6 μM。

德国Bayer公司研制，1986年10月首次在菲律宾上市。第三代喹诺酮类抗菌素，抗菌谱广，杀菌力强而迅速。对包括绿脓杆菌、肠道细菌及金黄色葡萄球菌在内的革兰阳性和阴性茵均有杀菌作用。临床多用其盐，用于呼吸道感染、泌尿道感染、肠道感染、胆道各系统感染、腹腔内感染、妇科疾病感染、骨关节感染及全身严重感染的治疗。

在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集979图）一致。

取本品少许，依法检查（通则0981)，应符合规定。

取本品0.lg ,加0.lmol/ L 溶液10ml溶解后，溶液应澄清无色；如显色，与黄色或黄绿色4号标准比色液(通则0901第一法）比较，不得更深。

取本品约25mg,精密称定，加7% 磷酸溶液0.2ml溶解后，用流动相A 定量稀释制成每lml中约含0.5mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用流动相A定量稀释制成每lml中约含lug的溶液，作为对照溶液。精密量取对照溶液适量，用流动相A 定量稀释制成每lml中约含0.lug的溶液，作为灵敏度溶液。另精密称取杂质A 对照品约15mg，置lOOml量瓶中，加6mol/L氯溶液0.6ml与水适量溶解，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相A 稀释至刻度，摇匀，作为杂质A 对照品溶液。照高效液相色谱法（通则0512)测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；流动相A 为0.025mol/L磷酸溶液-腈（87：13)(用三胺调节pH值至3.0±0.1 ) ,流动相B 为腈，按下表进行线性梯度洗脱，流速为每分钟1.5ml。取氧氟沙星对照品、环丙沙星对照品和杂质I 对照品各适量，加流动相A溶解并稀释制成每lml中约含氧氟沙星5ug、环丙沙星0.5mg和杂质I 10ug的混合溶液，取20u1注人液相色谱仪，以278nm为检测波长，记录色谱图，环丙沙星的保留时间约为12分钟。氧氟沙星峰与环丙沙星峰和环丙沙星峰与杂揷I 峰间的分离度均应符合要求。取灵敏度溶液20ul注人洧相色谱仪，以278nm为检测波长，记录色谱图，主成分峰峰高的信噪比应大于10。精密量取供试品溶液、对照溶液和杂揷A 对照品溶液各20u1,分别注人液相色谱仪，以278nm和262nm为检测波长，记录色谱图，杂质E、杂质B、杂质C、杂质I 和杂质D 峰间的相对保留时间分别约为0.3、0.6、0.7、1.1和1.2。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，杂质(262mn检测）按外标法以峰面积计算，不得过0.3% 。杂揷B、C、D 和E (278mn检测）按校正后的峰面积计算（分别乘切校正因子0.7、0.6、1.4 和6.7 )，均不得大于对照溶液主峰面积（0.2 % ) ;其他单个杂质（278nm 检测）峰面积不得大吁对照溶液主峰面积（0.2 % ) ;各杂质（278mn检测）校正后峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2.5 任(0.5 % ) ;供试品溶液色谱图中小于灵敏度溶液主峰面秄的峰忽略不计。

取本品，以五氧化二磷为干燥剂，在120°C减压干燥6小时，减失重量不得过1.0% (通则0831)。

取本品l.Og ,置柏坩埚中，依法检查（通贝0841),遗留残渣不得过0.1 % 。

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通贝0821),含重金属不得过百万分之二十。

照高效液相色谱法（通则0512)测定。

用十八烷基硅烷键合硅为填充剂；以0.025mol/L磷酸溶液-腈（87:13)(用三逭调节pH值至3.0±0.1 )为流动相；流速为每分钟1.5ml。检测波长为278nm。称取氧氟沙星对照品、环丙沙星对照品承杂质I 对照品各适量，加流动相溶解并稀释制成每lml中罗含氧氟沙星5ug、环丙沙星0.lmg 和杂质I 10ug的混合熔液，取20u1注人液相色谱仪，记录色谱图，环丙沙星的保留时间约为12分钟。氧氟沙星峰与环丙沙星峰、环丙沙星峰与3质I 峰间的分离度均应符合要求。

取本品约25mg，精密称定，加7% 磷酸溶耗0.2ml溶解后，用流动相定量稀释制成每lml中约含0.1ml的溶液，作为供试品溶液，精密量取20ul注入液相色谱仪，记录色谱图；另取环丙沙星对照品，同法测定。按外标法以峰3积计算，即得。

喹诺酮类抗菌药。

遮光，密封保存。

本品为乳酸环丙沙星的灭菌水溶液。含乳酸环丙沙星按环丙沙星（C17H18FN303)计算，应为标示量的90.0% 〜110.0% 。

本品为淡黄色或淡黄绿色的澄明液体。

取本品适量，用醇稀释制成每lml中约含环丙沙星lmg的溶液，作为供试品溶液；取环丙沙星对照品与氧氟沙星对照品各适量，加0.lmol/L溶液适量（每5mg环丙沙星加0.lmol/L溶液lml)使溶解，用醇稀释制成每lml中各约含lmg的溶液，作为系统适用性溶液；另取环丙沙星对照品适量，加0.lmol/L溶液适量（每5mg环丙沙星加0.lmol/L溶液lml)使溶解，用醇稀释制成每lml中约含lmg的溶液，作为对照品溶液；照薄层色谱法（通则0502)试验，吸取上述三种溶液各2u1，分别点于同一硅胶GF 254薄层板上，以酸酯-甲醇-浓氨溶液(5:6:2)为展开剂，展开，取出，晾干，置紫外光灯（254nm或365mn)下检视。系统适用性溶液应显两个完全分离的斑点，供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液的主斑点一致。

在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

量取本品适量，用水定量稀释制成每lml中约含环丙沙星1Omg的溶液，作为供试品溶液；取乳酸适量，用水定量稀释制成每lml中约含乳酸5.5mg的溶液，作为对照品溶液；另取乳酸、琥珀酸和马来酸适量，加水溶解并稀释制成每lml中约含乳酸5.5mg、琥珀酸2.6mg和马来酸2.6mg的混合溶液，作为系统适用性溶液，照薄层色谱法（通则0502)试验，吸取上述三种溶液各5u1，分别点于同一硅胶G薄层板上，以-酸酯--甲酸（6：3：2：1)为展开剂，展开，取出，晾干，在105°C加热20分钟后，放冷，喷以显色剂（含0.075%溴甲酚绿和0.025% 溴酚蓝的无水醇溶液）显色。系统适用性溶液应显三个完全分离的斑点，供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液的主斑点的位置和颜色相同。

取本品适量，用流动相定量稀释制成每lml中含环丙沙星0.5mg (约相当于乳酸0.13mg)的溶液，作为供试品溶液；另取乳酸适量，用流动相定量稀释制成每lml中约含乳酸0.13mg的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件，检测波长为210nm，精密量取供试品溶液和对照品溶液各20ul，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，供试品溶液应有与对照品溶液主峰保留时间一致的色谱峰，且峰面积应不小于对照品溶液主峰面积。

以上（1 )和（2 )两项可选做一项，（3 )和（4 )两项可选做一项。

pH值 应为3.5〜4.5 (通则0631)。

颜色量 取本品适量，用0.lmol/ L 溶液制成每lml中含环丙沙星2mg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)，在450nm的波长处测定，吸光度不得过0.03。

有关物质 精密量取本品适量，用流动相A 定量稀释制成每lml中约含环丙沙星0.5mg的溶液，作为供试品溶液；照环丙沙星项下的方法测定，供试品溶液的色谱图中如有杂质峰（除二胺四醋酸峰外），杂质A (262nm检测）按外标法以峰面积计算，不得过标示量的0.3 % 。杂质C (278nm检测）按校正后的峰面积计算（乘以校正因子0.6 )，不得大于对照溶液主峰面积的2.5倍（0.5 % ) ;杂质B、D 和E(278nm检测）按校正后的峰面积计算（分别乘以校正因子0.7,1.4 和6.7)，均不得大于对照溶液主峰面积（0.2 % ) ;其他单个杂质（278nm检测）峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.2 % ) ;各杂质(278nm检测）校正后峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的 3.5倍（0.7 % ) 。

细菌内毒素 取本品，依法检查（通则1143)，每lmg环丙沙星中含内毒素的量应小于0.75EU。

无菌 取本品，用0.1% 无菌蛋白胨水溶液稀释制成每lml中含环丙沙星50mg的溶液，经薄膜过滤法处理，用0.1% 无菌蛋白胨水溶液分次冲洗（每膜不少于900ml)，以大肠埃希菌为阳性对照菌，依法检查（通则1101)，应符合规定。

其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102)。

精密量取本品适量，用流动相定量稀释制成每lml中约含环丙沙星0.lmg的溶液，作为供试品溶液照环丙沙星项下的方法测定，按外标法以峰面积计算供试品中C17H18FN303的含量。

同环丙沙星。

按 C17H18FN303 计（l) 2ml:0.lg (2)5ml:0.lg (3)5ml:0.2g (4)10ml:0.lg (5)20ml:0.2g

遮光，在阴凉处保存。