芍药苷
【英文名称】Paeoniflorin
【化 学 名】 5beta-[(Benzoyloxy)methyl]tetrahydro-5-hydroxy-2-methyl-2,5-methano-1H-3,4-dioxacyclobuta[cd]pentalen-1alpha(2H)-yl-beta-D-glucopyranoside
【分 子 式】 C23H28O11
【分 子 量】 480.45
【C A S 号】 23180-57-6
【来 源】 毛茛科植物芍药Paeonia albiflora Pall的根,牡丹P.suffrsticosa Andr的根,紫牡丹P.delarayi Franch的根,含量以赤芍为高。
【规 格】 10%,20%,50%,90%98%
【有效成分】 白芍总甙(total glucosides of paeonia, TGP)是芍药甙(paeoniflorin)、羟基芍药甙(hydroxy-paeoniflorin)、芍药花甙(paeonin)、芍药内酯甙(albiflorin)、苯甲酰芍药甙(benzoylpaeoniflorin)的总称,简称TGP。
【物理性质】 为吸湿性无定形棕褐色粉末(90%为类白色粉末), [α]16D-12.8。(C=4.6,甲醇),四醋酸酯为无色针状结晶,熔点:196℃。在酸性环境下芍药甙稳定(pH2~6),在碱性环境下不稳定。
【药理药效】
1. 对中枢神经系统的作用
芍药甙具有显著的镇痛、镇静、抗惊厥作用。芍药浸膏能拮抗士的宁所引起的惊厥。小鼠腹腔注射有显著的镇痛效果,镇痛作用可能与吗啡受体无关。能延长球已烯巴比妥钠对小鼠的睡眠时间,对五甲烯四氮唑所致的惊厥有拮抗作用。
2.对心、脑血管系统的作用
扩张血管作用:芍药甙能扩张冠状动脉,增加冠脉流量,对抗急性心肌缺血,降低血压。
保护脑缺血的作用:芍药苷对脑缺血后再灌注期间血脑屏障及脑缺血神经病理改变症状、脑血流量的影响。发现芍药苷对脑缺血后脑水肿、血脑屏障、大脑局部血流量具有保护作用。局灶性脑缺血动物应用芍药苷可以明显减轻脑水肿程度,降低脑梗塞范围,改善神经行为学症状、血脑屏障通透性,增加大脑局部血流量。显示对局灶性脑缺血损伤有明显的保护作用,其保护机制可能与下列因素有关;抑制细胞内钙离子超载,抗自由基,对缺血、缺氧引起的脑血管缩舒功能障碍有良好的改善作用,对脑缺血后再灌流期间血脑屏障具有保护作用,并可促进再灌流早期脑血流的恢复作用。
抗血栓形成的作用:实验表明,芍药苷模型组动物血小板聚集时间与对照组比较,聚集时间缩短1/2左右,说明芍药苷给高脂肪高胆固醇动物血小板聚集增强,模型给药组动物的血小板聚集,血小板血栓和纤维蛋白形成时间均较模型组动物明显地延长,并接近对照组。提示芍药苷有提高抗高脂肪高胆固醇引起的促血栓形成的作用。
抗血小板聚集作