大黄素

发布日期 :2011-03-01 15:44 编号:672920 发布IP:117.33.35.197
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来源:掌叶大黄Rheum palmatum L的根茎。
英文名:Emodin
异名:Frangula emodin,Rheum emodin,Archin,朱砂莲甲素
颜色及状态:橙黄色针晶
体内分布和药代动力学:
按50mh/kg剂量给大鼠灌胃14C—大黄素,24小时内尿液中的排泄量是给予剂量的18%,72小时内是给予剂量的22%。尿液中排泄的大黄酸大部分在24小时内排泄。给药后72小时内,尿液中代谢物很少,主要以游离形式存在,大黄素和大黄酸的总和约为给予剂量的16%,大黄素的葡萄糖醛酯或硫酸酯的含量仅为3%左右,尚有3%为其他放射性残留物。给药后24小时和120小时内,粪便中大黄素主要为游离态,分别为给予剂量的48%和68%。给药后6小时左右,胆汁中排泄的大黄素浓度达最高,在15小时内的排泄量为给予剂量的49%,以葡萄糖醛酸酯或硫酸酯形式存在的大黄素占70%,给药后3~5天内,大部分器官的放射活性明显降低,但直到第5天,肾脏中仍保持很高的放射活性。给药后72~120小时,肠系膜和脂肪组织的放射活性大大增加。
按91mg/kg剂量给小鼠灌胃大黄素后0~48小时内,经尿和粪便排泄的总蒽醌衍生物是给予剂量的53%。其中,在0~24小时内,尿和粪便中的排泄量总和为2%。给药后4小时,胆汁中总蒽醌衍生物达到峰值,然后逐渐下降。胆汁是大黄素排泄的主要途径之一

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