布南色林，布南色林中间体132813-14-0

布南色林
英文名：Blonanserin
化学名：
2-(4-Ethyl-1-piperazinyl)-4-(4-fluorophenyl)-5,6,7,8,9,10-hexahydrocycloocta[b]pyridine
分子式: C23H30FN3
分子量: 367.50
CAS：132810-10-7
布南色林(blonanserin,1),化学名为2-(4-乙基-1-哌嗪基)-4-(4-氟苯基)-5,6,7,8,9,10-六氢环辛烷并[b]吡啶,由日本住友制药株式会社研发,2008年4月首次在日本上市。本品为高度选择性的5-HT2受体和D2受体拮抗剂,对D1和肾上腺素α1、H1组胺受体和M1胆碱受体亲和力较小
布南色林与氟醇进行为期8周双盲临床比较试验，有263例精神分裂症患者参加。8-24 mg/day布南色林至少与4-12 mg/day氟醇一样有效，均可提高最终全面改善级数(FGIR)得分（两药物对患者至少中等程度改善率分别为61.2%和51.3%），锥体外系不良反应发生率较少（分别为52.7% 和 75.4%）（Murasaki, M. Eur Neuropsychopharmacol 2002, 12(Suppl. 3): Abst P.2.031（第15届欧洲神经心理药理大会， 2002-10-5～9，巴塞罗那））。
布南色林与其他抗精神病药物相比具有特别作用，可缓解精神分裂症患者的认知障碍。与利培酮进行为期8周双盲临床比较试验，考察两药对精神病患者认知缺损的疗效。26名精神分裂症患者和门诊病人（平均年龄34.5岁，平均病史8.7年）随机给予 blonanserin (8-24mg/天)或利培酮(2-6mg/天)。精神状态简易速检表(MMSE), 韦氏记忆量表(WMS- R) 的逻辑记忆I/II, 威斯康辛卡片分类测验 (WCST), 韦氏成人智力量表(WAIS-R) 的数字符号和相似测验评估, 还有阳性与阴性症状量表 (PANSS) 在临床开始前和8周临床试验后进行记录。平均典型每日处方剂量布南色林为16.3mg，利培酮为3.4mg。试验终点时，两组的韦氏记忆量表 (WMS-R) 的逻辑记忆I/II分数和阳性与阴性症状量表总分数均明显提高 (布南色林，p=0.01, 0.02, 0.007；利培酮，p=0.01, 0.03, 0.01)。韦氏成人智力量表的数字编码测验分数，布南色林组的提高更明显(p=0.02)。两组的认知功能测试分数和阳性与阴性症状量表总分数没有明显差异。以上试验结果表明布南色林与利培酮具有同等的临床疗效，两组治疗对即发和迟发的口头记忆均有益。另外，布南色林对患者注意力和反应速度具有特别的作用。
【专利情况】
2008年1月布南色林由日本住友制药株式会社开发上市。本品为1989的化合物专利。专利已过期。
目前本品国内没有进口，根据《专利法》和《药品行政保护条例》，该药在中国不存在专利风险，也不具备在我国申请行政保护的条件。
2-氯-4-(4-氟苯基)-5,6,7,8,9,10-六氢环辛烷并[b]吡