氟维司群FulvestrantCAS号129453-61-8柯莱生物科研机构实验室zhuangong

发布日期 :2023-11-24 06:09 编号:12483827 发布IP:18****6.12.34
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供货厂家
杭州柯莱生物医药科技有限公司  
CAS号
129453-61-8
分子式
C32H47F5O3S
英文名
Fulvestrant
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中文名称氟维司群中文同义词(7a,17b)-7-[9-(4,4,5,5,5-五氟戊亚磺酰基)壬烷基]-雌甾-1,3,5-(10)-三烯-3,17-二醇;FULVESTRANT氟维司群;7Α-[9-(4,4,5,5,5-五氟戊基亚硫酰基)壬基]雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17Β-二醇;氟维司琼;氟维司群杂质;氟维司琼杂质;富维斯特朗杂质;辛烷氟维司群英文名称Fulvestrant英文同义词(7a,17b)-7-[9-[(4,4,5,5,5-pentafluoropentyl)sulfinyl]nonyl]estra-1,3,5(10)-triene-3,17-diol;7A,17B-[9[(4,4,5,5,5-PENTAFLUOROPENTYL)SULFINYL]NONYL]ESTRA-1,3,5(10)-TRIENE-3,Chemicalbook17-DIOL;(7alpha,17beta)-nonyl);estra-1,3,5(10)-triene-3,17-diol,7-(9-((4,4,5,5,5-pentafluoropentyl)sulfinyl);Fulvtrant;7-[9-[(4,4,5,5,5-pentafluoropentyl)sulfinyl]nonyl]-(7α,17β)-estra-1,3,5(10)-triene-3,17-diol;(7a,17b)-7-[9-[(4,4,5,5,5-Pentafluoropentyl)sulfinyl]nonyl]estra-1,3,5(10)-triene-3,17-diolFulvestrantICI182,780;FulvestrantforsystemsuitabilityCAS号129453-61-8


氟维司群 结构式


乳腺癌治疗药物氟维司群是由阿斯利康公司研发的一种肌肉注射药物,2002年4月美国食品与药品管理局批准上市,适用于治疗经过抗雌激素治疗疾病仍趋恶化的绝经后妇女所患的雌激素受体阳性的转移性乳腺癌。许多乳腺癌细胞中都有雌激素受体(ER),雌激素可刺激此类肿瘤的生长。氟维司群是一种“纯粹”的雌激素受体拮抗剂,没有部分雌激素样激动效应,它通过Chemicalbook结合、阻断并下调ER从而抑制雌激素信号通路,能与ER竞争性结合,与ER的亲和力接近雌激素,是他莫西芬的100倍,是唯一在他莫昔芬作用失败后可广泛用于临床的抗雌激素药物,由于该药为内分泌疗法,不会引起化疗常见的不良反应,故具有较好的患者依从性。多项临床研究发现,氟维司群250mg剂量在晚期乳腺癌的二线治疗中有良好治疗效果且安全性稳定。


作用机制氟维司群是一种类固醇抗雌激素药物,其化学结构与雌二醇类似,所不同的是,它在7α位有连接基团;它为17β-雌二醇的烷基胺类似物,可通过占据ER拮抗雌激素作用,并抑制由此雌激素刺激Chemicalbook的基因激活,故影响细胞循环所必需的雌激素相关过程;它与ER的亲和力接近雌激素,却是他莫西芬的100倍。细胞凋亡在保持体内平衡方面至关重要,同时它也可能是氟维司群治疗作用的另一主要机制。


药理作用氟维司群具有相对较差的口服生物利用度,故其通常以脂类为赋形剂作肌内注射。在患晚期乳腺癌的绝经后妇女中进行的开放、随机、多中心研究显示,以一个5ml或两个2.5ml注射本品250mg,其药动学与毒副作用无显著差异,其血药浓度呈剂量依赖性及Chemicalbook具个体差异;在7d的治疗期间,血清LH、FSH或SBHG水平无显著变化;该药不通过血脑屏障,不会引起血管舒缩等副作用。理论上讲,雌激素失活可导致骨周转率增加,促进骨质疏松,然而,在动物模型中并未发现这种作用,氟维司群也未致骨周转率替代标志的增加。


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