中文名称
依克立达中文同义词N-{4-[2-(3,4-二氢-6,7-二甲氧基-2(1H)-异喹啉基)乙基]苯基}-9,10-二氢-5-甲氧基-9-氧代-4-吖啶甲酰胺;ELACRIDAR依克立达;依克立达;N-[4-[2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基)乙基]苯基]-5-甲氧基-9-氧代-10H-吖啶-4-甲酰胺;P-糖蛋白和BCRP抑制剂(ELACRIDAR);N-(4-(2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)乙基)苯基)-5-甲氧基-9-氧代-9,10-二氢吖啶-4-甲酰胺;依克立达杂质1英文名称Elacridar英文同义词elacridar;n-[4-[2-(6,7-dimethoxy-Chemicalbook3,4-dihydro-1h-isoquinolin-2-yl)ethyl]phenyl]-5-methoxy-9-oxo-10h-acridine-4-carboxamide;GF120918;GG918;GW0918;N-[4-[2-(3,4-Dihydro-6,7-dimethoxy-2(1H)-isoquinolinyl)ethyl]phenyl]-9,10-dihydro-5-methoxy-9-oxo-4-acridinecarboxamide;GF120918;GF120918;GF-120918;GW-918CAS号143664-11-3分子式C34H33N3O5分子量563.64EINECS号1532714-185-1
依克立达用途与合成方法生物活性Elacridar(GF120918,GW120918,GG918,GW0918)是一种有效的P-gp(MDR-1)和BCRP抑制剂。靶点TargetValueP-gpBCRP体外研究Elacridar抑制[在Caki-1和ACHN细胞中，elacridar(2.5μM)显著抑制细胞生长。Elacridar能够抑制P糖蛋白的活性。Elacridar和sunitinib的联合使用显著降低ABC亚家族B分子2(ABCG2)在786-O细胞中的表达。体内研究在野生型小鼠中，elacridar(100Chemicalbook毫克/千克，腹腔注射)和crizotinib口服联合给药，增加血浆和脑组织中crizotinib的浓度，和crizotinib的大脑-血浆比值，与Abcb1a/1b;Abcg2在弗兰德白血病病毒染色的B模型小鼠中，elacridar静脉注射(2.5毫克/千克)，腹腔注射(100毫克/千克)和口服(100毫克/千克)后，大脑-血浆中的分配系数(Kp，大脑)分别为0.82，0.43和4.31。在Mrp4(-/-)模型小鼠中，elacridar充分抑制P糖蛋白介导的topotecan转运，但是对Bcrp1介导的转运抑制效果有限。