研发生产利特昔替尼 丙烯酰哌啶胺CAS: 1792180-81-4原料生产供应仅供企业出口现货直销

发布日期 :2023-11-22 22:57 编号:12373071 发布IP:218.72.92.88
供货厂家
南京辰瑞晟生物医药科技有限公司  
品牌
CRS
型号
CMO
产地
国产
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详细介绍
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中文名CS-2733
英文名1-((2S,5R)-5-((7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)-2-methylpiperidin-1-yl)prop-2-en-1-one
别名利特昔替尼
丙烯酰哌啶胺
化合物PF-06651600
1-[(2S,5R)-2-甲基-5-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基氨基)-1-哌啶基]-2-丙烯-1-酮
英文别名CS-2733
EOS-61890
PF06651600
PF-06651600
PF 06651600
PF-06651600
Ritlecitinib
PF06651600
PF 06651600
RITLECITINIB
1-((2S,5R)-5-((7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)-2-methylpiperidin-1-yl)prop-2
1-((2S,5R)-5-((7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)-2-methylpiperidin-1-yl)prop-2-en-1-one
1-[(2S,5R)-2-methyl-5(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-4-ylamino)-1-piperidinly]-2-propen-1-one malonate,PF06651600
CAS1792180-81-4
化学式C15H19N5O
分子量285.34
密度1.272±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系数13.03±0.50(Predicted)
存储条件room temp
外观powder
颜色white to beige
体外研究PF-06651600是一种新型有效的、对JAK3具有选择性的抑制剂,能十分有效地抑制γc因子信号。在体外,PF-06651600抑制Th1和Th17细胞分化和功能。在人全血的总淋巴细胞中,PF-06651600抑制由IL-2, IL-4, IL-7和IL-15引起的STAT5磷酸化,IC50分别为244, 340, 407和266 nM。它还能抑制由IL-21引起的STAT3磷酸化,IC50为355 nM。
体内研究在鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎模型和大鼠佐剂性关节炎中,PF-06651600减少其疾病病理特征。PF-06651600在临床前和临床评价中具有合适的药代动力学和药效学性质。PF-06651600在人体中的药代动力学预测表明,血液清除约为5.6 mL/min/kg,分布容积1.3 L/kg,口服生物利用度为90%,系统性半衰期为2小时。



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