研发生产甲磺酸雷沙吉兰(Rasagiline mesylate) CAS: 161735-79-1原料供应仅供出口或科研使用现货直销

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中文名甲磺酸雷沙吉兰英文名Rasagiline mesylate别名磺酸雷沙吉兰甲磺酸雷沙吉兰马来酸雷沙吉兰雷沙吉兰葡糖醛酸雷沙吉兰甲磺酸盐(R)-N-2-丙炔基-1-氢化茚胺甲磺酸盐甲磺酸雷沙吉兰(R)-N-2-丙炔基-1-氢化茚胺甲磺酸盐英文别名CS-289AgilectRasagiline mesylateR-(+)-Rasagiline mesylate(R)-N-2-Propynyl-1-indanamine Mesylate(1R)-2,3-Dihydro-N-2-propyn-1-yl-1H-inden-1-amine Mesylate(1R)-2,3-Dihydro-N-2-propynyl-1H-inden-1-amine methanesulfonateN-(prop-2-yn-1-yl)-2,3-dihydro-1H-inden-1-amine methanesulfonate(1R)-N-prop-2-yn-1-yl-2,3-dihydro-1H-inden-1-amine methanesulfonateCAS161735-79-1EINECS694-423-3化学式C13H17NO3S分子量267.34398InChIInChI=1/C12H13N.CH4O3S/c1-2-9-13-12-8-7-10-5-3-4-6-11(10)12;1-5(2,3)4/h1,3-6,12-13H,7-9H2;1H3,(H,2,3,4)/t12-;/m1./s1熔点155-158°C沸点305.5°C at 760 mmHg闪点146.8°C蒸汽压0.000816mmHg at 25°C溶解度H2O: ≥20mg/mL存储条件2-8°C稳定性Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO, distilled water or ethanol may be stored at -20°C for up to 1 month.外观powder颜色white to tanMDL号MFCD08460604体外研究Rasagiline抑制大鼠脑组织MAO A型和B型，IC50分别为与4.43 nM和412 nM。在急性和慢性给药后，Rasagiline对大鼠脑和肝的MAO-B的抑制作用是selegiline的3至15倍，但在体外效力相似。 在SH-SY5Y细胞中，Rasagiline防止N-甲基（R）salsolinol诱导的GAPDH的核积累。Rasagiline防止线粒体膜电位衰减，伴随凋亡过程，这表明线粒体可确定细胞是生存还是死亡。 在部分神经分化的PC12细胞中，Rasagiline具有响应于血清和生长因子撤出的强效的抗凋亡和神经保护活性，并且阻止线粒体膜电位的下降，这是细胞死亡的第一步。 Rasagiline被代谢为它的主要代谢产物aminoindan， selegiline 产生methamphetamine。Rasagiline由P42和P44 MAP激酶的浓度和时间依赖性磷酸化直接激活蛋白激酶C-MAP激酶通路。体内研究Rasagiline抑制离体的脑和肝中MAO，ED50分别为4.43 nM和412 nM。 Rasagiline（0.2 毫克/千克和1 毫克/千克）加速运动功能和空间记忆的恢复，减少小鼠约40-50％脑水肿。