研发生产烟浪丁 硝烟酯 尼可地尔CAS: 65141-46-0原料药供应发货现货直销

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中文名尼可地尔英文名nicorandil别名硝烟脂硝烟酸烟浪丁硝烟酯尼可地尔硝酸烟酰胺乙酯N-[2-硝氧乙基]3-吡啶键酰胺英文别名SG-75Dancor265-514-1nicorandilNitric acid 2-nicotinoylaminoethyl ester2-(pyridin-3-ylcarbonylamino)ethyl nitraten-[2-(nitroxy)ethyl]-3-pyridinecarboxamide2-[(Pyridin-3-ylcarbonyl)amino]ethylnitrat2-[(3-Pyridinylcarbonyl)amino]ethyl nitrateN-[2-(NITROOXY)ETHYL]-3-PYRIDINECARBOXAMIDE2-[(Pyridin-3-ylcarbonyl)amino]ethyl nitrate3-Pyridinecarboxamide, N-[2-(nitrooxy)ethyl]-2-[(Pyridin-3-ylcarbonyl)amino]ethyl nitrate, N-[2-(Nitroxy)ethyl]pyridine-3-carboxamideCAS65141-46-0EINECS265-514-1化学式C8H9N3O4分子量211.17InChIInChI=1/C8H9N3O4/c12-8(7-2-1-3-9-6-7)10-4-5-15-11(13)14/h1-3,6H,4-5H2,(H,10,12)密度1.4271 (rough estimate)熔点92°C沸点350.85°C (rough estimate)闪点230°C蒸汽压1.58E-08mmHg at 25°C溶解度DMSO: >10mg/mL折射率1.7400 (estimate)存储条件2-8°C外观powder颜色white to off-whiteMerck14,6521物化性质白色结晶性粉末，无臭或微臭，味苦。溶于甲醇、乙醇、丙酮或冰醋酸，微溶于氯仿或水，几不溶于yimi或苯。熔点88.5-93.5℃。急性毒性LD50大鼠(mg/kg)：1200-1300口服，800-1000静脉注射。MDL号MFCD00186520体外研究Nicorandil (100 mM)增加黄素蛋白氧化，但是不影响膜电流，高于10倍的浓度下恢复mitoK(ATP) 和surfaceK(ATP)通道。在局部缺血粒化模型中，Nicorandil降低细胞死亡率，该心肌保护作用被mitoK(ATP)通道阻断剂5-羟基癸酸阻止，但是不会被surfaceK(ATP)通道阻断剂HMR1098影响。 Nicorandil (100 mM)抑制TUNEL阳性，细胞色素C易位，半胱天冬酶-3活化和线粒体内膜电位(Delta(Psi)(m))的损耗。通过荧光激活细胞分选仪对荧光Delta(Psi)(m)-指示剂，四甲基若丹明乙酯(TMRE)着色的细胞分析表明，Nicorandil以浓度依赖的方式防止Delta(Psi)(m)去极化(EC(50)大约40 mM，饱和度为100 mM)。在两个转染的细胞中，Nicorandil激活微弱的内向整流，格列本脲敏感的80 pS K+通道。在HEK293T细胞中，Nicorandil优先激活包含SUR2B的K(ATP)通道。 Nicorandil (100 mM)显著抑制TUNEL阳性核的细胞数量，并增加20 mM H2O2诱导的半胱天冬梅-3活性。Nicorandil浓度依赖性防止防止H2O2诱导的DeltaPsim损失。体内研究Nicorandil (2.5 mg/kg daily, p.o.)结合Amlodipine (5.0 mg/kg daily, p.o.)作用3天显著防止改变，并使酶活性恢复到接近正常大鼠的水平。