斑蝥素

斑蝥素
　　【动物来源】 为节肢动物门昆虫纲芫青科（Meloidae）昆虫南方大斑蝥Mylabris phalerata Pallas 或黄黑小斑蝥Mylabris cichorii L.de 干燥虫体。 [化 学 名] 六氢-3a,7a-二甲基-4,7-环氧异苯并呋喃-1,3-二酮。 [分子式及分子量] C10H12O4，196。
　　【物理性质】 本品为斜方形鳞状晶体，难溶于水，易溶于丙酮、氯仿、乙醚及醋酸乙酯。性微寒
　　【药理作用】 CTD对多种实验动物肿瘤有一定抑制作用,尤其当腹水型肿瘤接种的瘤细胞数较少时,可见小鼠生存期延长。 其作用机制可能是抑制蛋白质与核酸的合成。本品小剂量时对机体免疫功能无影响,较大剂量时则免疫功能下降. 斑蝥素(antharidin), 存在于斑蝥, 芫青干燥虫体中，可作为皮肤发赤、发泡或生毛剂。用斑蝥素制备成的N-羟基斑蝥胺(N-hydroxycantharidimide)试用于肝癌，有一定疗效。
【适应症】 主要用于肝癌、乳腺癌、肺癌、食管癌、结肠癌等治疗。
去甲斑蝥素　
　　【性状】无色结晶性粉末，无臭，稍有刺激性。略溶于水及乙醇，易溶于热水、丙酮。
　　【药理及应用】对肝癌、食管鳞癌等细胞株的形态、增殖有破坏或抑制作用，可提高癌细胞呼吸控制率及溶酶体酶活性，干扰癌细胞分裂，抑制其DNA合成。对骨髓细胞无抑制作用，并能升高白细胞。
　　吸收后在肝、肾、胃、肠、癌组织中均有较高药物浓度。给药后15分钟在肝脏、癌组织达高峰浓度，6小时后浓度显著下降，24小时内大部分经肾脏排泄，体内蓄积甚少。
　　临床用于肝癌、食管癌、胃及贲门癌等以及白细胞低下症，亦可作为术前用药或用于联合化疗，与其他化疗药物联用能提高疗效、减少副作用。用于乙型肝炎亦有效。
　　【用法】口服：1次5～20mg（重症可加至30mg），1日3次，空腹服。静注或静滴：1日10～20mg，溶入适量葡萄糖注射液内缓慢推注，或加入葡萄糖注射液250～500ml中缓慢点滴。
　　【注意】不良反应较少见，但口服剂量过大时可能出现恶心、呕吐等症状，应减量或停药。
　　【制剂】片剂：每片5mg。注射剂：每支10mg（2ml）。