石杉碱甲

发布日期 :2011-02-11 11:38 编号:703018 发布IP:119.39.121.124
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拉 丁 名: Huperzinaserrata(Thumb.)Trev
植物来源: 石松科Huperziaceae 植物蛇足石杉Huperzia serrata (Thunb.) Trev. 全草
含  量: 1%,5%,98%
别  名: 哈伯因,福定碱,双益平
化 学 名: (5R9R11E)-5-氨基-11-亚乙基-56910-四氢-7-甲基-59-亚甲环芳辛并-2(1H)-吡啶酮
检测方法: HPLC
分 子 式: C15H18N2O
分 子 量: 242.32
CAS  号: 102518-79-6
熔点:214~215 ℃
溶解性:易溶于氯仿,溶于甲醇、乙醇,微溶于水
性状:白色或奶白色粉末,无味。
药理作用:本品系由石杉科植物千层塔[Huperzinaserrata(Thumb.)Trev]中提取的一种生物碱,是一强效的胆碱酯酶可逆性抑制剂,其作用特点与新斯的明相似,但作用维持时间比后者为长。动物实验表明,本品对真性胆碱酯酶具有选择性的抑制,抑制强度是假性胆碱酯酶的数千倍;抑制方式为竞争性和非竞争性的混合型抑制,与单纯竞争性抑制剂有显著不同;易通过血脑屏障进入中枢,兼具有中枢及外周治疗作用;有效时间长;从胃肠道吸收良好;安全指数大;稳定性好。是一种强效的可逆性AChE抑制剂,能改善老年性记忆功能减退,可显著提高AD患者的记忆、认知和行为功能,无明显不良反应,是治疗阿耳茨海默病的一个有前景的药物。
适应症:本品适用于良性记忆障碍、脑血管疾病、脑创伤、器质性精神障碍、外周血管阻塞性疾病、糖尿病神经病变、急慢性跟腱疼痛、运动性肌肉创伤。
不良反应:少数病人给药后见耳鸣、头晕、肌束颤动、出汗腹痛等,个别病人有瞳孔缩小、呕吐、大便增加、视力模糊、心率改变、流涎、思睡等不良反应,上述副反应的出现率,除恶心外均较新斯的明为低,且均可自行消失。严重者可用阿托品对抗。
注意事项:①禁用于心绞痛、支气管哮喘、机械性肠梗阻病人。②慎用于妊娠妇女。
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