氢溴酸加兰他敏

发布日期 :2011-02-11 11:33 编号:703006 发布IP:119.39.121.124
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拉 丁 名: Lycoris radiata (l'.aher.) herb
植物来源: 石蒜
含  量: 99%
别  名: 强肌片、尼可林、NIH
化 学 名: 11-甲基-3-甲氧基-4a,5,9,10,11,12-六氢-6H-苯并呋喃[3a,3,2ef][2]苯并氮杂卓-6-醇氢溴酸盐
检测方法: HPLC
分 子 式: C17H21NO3.HBr;C17H22BrNO3
分 子 量: 368.27
CAS  号: 1953-04-4
EINECS 登录号:217-780-5
熔点:258~264 ℃
溶解性:本品在水中溶解,在乙醇中微溶,在丙酮、氯仿、乙醚或苯中均不溶。
性状:本品为白色或几乎白色的结晶性粉末;无臭,味苦。
药理作用:但它易为病人耐受且不良反应少。AChE抑制剂能通过拟胆碱机制改善动物和人的学习与记忆功能。为抗胆碱酯酶药,并可改善神经肌肉间的传导,用于重症肌无力、进行性肌营养不良、脊髓灰质炎后遗症、儿童脑型麻痹、因神经系统疾患所致感觉或运动障碍、多发性神经炎等。并且氢溴酸加兰他敏已于2月28日获得FDA的批准,用于治疗轻至中度阿尔茨海默氏型痴呆症。为乙酰胆碱酯酶抑制药。可透过血脑屏障,对抗非去极化肌松药。对运动终板上的N2胆碱受体也有直接兴奋作用,可改善神经肌肉传导。并有一定的中枢拟胆碱作用。与毒扁豆碱、新斯的明、吡啶斯的明比较,其治疗范围广,毒性小,毒罩碱样作用微弱短暂。
临床应用:氢溴酸加兰他敏为抗胆碱酯酶药,有较弱的抗胆碱酯酶作用,能透过血脑屏障,故对中枢神经系统作用比较强。使受阻碍的神经肌肉传导恢复,改善各种末梢神经肌肉障碍的麻痹状态。其治疗范围广,毒性较小,病人较易耐受。临床主要用于重症肌无力、脊髓灰白质炎静止期和后遗症,治疗脊髓灰质炎(小儿麻痹症)后遗症、肌肉萎缩及重症肌无力等。也可用于儿童脑型麻痹、外伤性感觉运动障碍、多发性神经炎及脊神经根炎及由于神经系统
疾病或外伤所引起的感觉运动障碍等。临床上主要用于治疗阿尔茨海默氏病,对痴呆患者和脑器质性病变引起的记忆障碍亦具有明显治疗作用。
副作用:1 过量可发生流涎、眩晕、心动过缓及腹痛等不良反应。2 癫痫、支气管哮喘、运动亢进、心绞痛、心动过缓者忌用。
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